SMIRIVANJE UPALNIH I BOLNIH REUMATSKIH STANJA

1.Nesteroidni antireumatici

Najčešće upotrebljavana skupina lijekova u terapiji različitih vrsta reumatskih bolesti su nesteroidni antiinflamatorni lijekovi(NSAIR). To su simptomatski lijekovi koji inhibirajući biosintezu prostaglandina ,važnih posrednika upalnih procesa,uspješno ublažavaju odnosno uklanjaju tipične simptome upale(oteklina,crvenilo i bol).

Prostaglandini su učinkovite supstance u normalnim okolnostima prisutne u brojnim biljnim i životinjskim vrstama,te u ljudskom organizmu.Njihove su fiziološke funkcije raznovrsne,a pojedinih vrsta prostaglandina često i oprečne.

Tako su neki prostaglandini bronhokonstriktori a neki bronhodilatatori.Među prostaglandinima nadalje postoje vazokonstriktori ,vazodilatatori,inhibitori i aktivatori agregacije trombocita.Neki smanjuju sekreciju želučane kiseline i potiču produkciju citoprotektivne sluzi na sluznici probavnog kanala.

Prostaglandini u ljudskom organizmu nastaju iz fosfolipida stanične membrane humanih stanica. Pod utjecajem enzima fosfolipaze A2 iz fosfolipida se oslobađa arahidonska kiselina. Iz arahidonske kiseline nadalje,pod utjecajem enzima ciklooksigenate (cox) nastaju prekursori prostaglandina,nestabilni ciklički endoperoksidi iz kojih konačno,posredovanjem specifičnih enzima,nastaje pojedini prostaglandin.Dakle NSAIR inhibirajući enzim ciklooksigenazu,spriječavaju endogenu produkciju prostaglandina.
Nekoliko godina unatrag ustanovljeno je da postoje barem dva tipa ciklooksigenaze,od kojih je ciklooksigenaza 1"zaslužnija" za sintezu prostaglandina-protektiva želučane sluznice,a ciklooksigenaza 2 za sintezu prostaglandina posrednika upale.

Većina NSAIR lijekova registriranih u Hrvatskoj su neselektivni inhibitori ciklooksigenaze,što znači da djeluju na cox-1 i na cox-2.

Zbog toga uspješno otklanjaju simptome upale kod različitih vrsta reumatskih bolesti, ali istovremeno gotovo redovito izazivaju iritaciju sluznice probavnog trakta (posebno želučane sluznice) sa neželjenim tegobama kao što su:dispepsija(žgaravica,punoća i bol u epigastriju) mučnina i povraćanje.U težim slučajevima dolazi do erozije želučane sluznice sa krvarenjem, te se razvija ulkus.

U skladu sa najnovijim teoretskim saznanjima ,posljednjih je godina na farmaceutskom tržištu dostupna nova generacija NSAIR ljekova.To su tzv. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-2. Njihova je prednost pred klasičnim NSAIR ljekovima u tome što uz jednaki "antireumstski učinak" izazivaju znatno manje želučanih tegoba.

Dakle dvije su osnovne skupine nesteroidnih antireumatika:

1).klasični neselektivni NSAIR

2).selektivni NSAIR,inhibitori cox-2

1).klasični neselektivni NSAIR

Najupotrebljavaniji antireumatski ljekovi na našem tržištu pripadaju skupini neselektivnih antireumatskih lijekova.
S obzirom na kemijsku strukturu mogu se podijeliti na:

a) Derivate salicilne kiseline

acetilsalicilna kiselina-ANDOL,ASPIRIN

b) Derivate pirazolona

metamizol-Analgin

c) Derivate octene kiseline

indometacin-INDOMETACIN

diklofenak-VOLTAREN,NAKLOFEN

d) Derivate propionske kiseline

ibuprofen-IBUPROFEN,BRUFEN,DALSY ,BONIFEN

ketoprofen-KETOFEN,KNAVON,KETONAL

naproksen-NAPROSYN,NALGESIN

e) Pripadnike skupine oksikama

piroksikam-LUBOR,ERAZON

tenoksikam-ARTROCAM

2).selektivni NSAIR,inhibitori COX-2

Jedini registrirani inhibitor cox-2 na hrvatskom tržištu je meloksikam(MOVALIS).Na američkom tržištu je odobrena za upotrebu nova skupina selektivnih inhibitora Ciklooksigenaze 2.Radi se o preparatima iz skupine koksiba-celecoxib(CELEBREX) i rofecoxib (VIOXX),koji se uskoro očekuje i kod nas.

2.Steroidni antireumatski ljekovi

Sljedeća vrsta lijekova koji se koriste u terapiji reumatskih bolesti,zbog svojih antiinflamatornih i imunosupresivnih potencijala su KORTIKOSTEROIDI(steroidni antireumatski lijekovi).U ovu skupinu spadaju prirodni hormoni (npr.hidrokortizon) i posebno sintetski strukturni analozi prirodnih hormona: (npr.prednizon,prednizolon,metil-prednizolon,deksametazon,betametazon,fluokortolon,tri
amcinolon).
Kortikosteroidi imaju vrlo široko indikacijsko područje,te su reumatske bolesti samo jedno od brojnih bolesnih stanja gdje se ovi lijekovi mogu primjeniti(npr.supstitucijsko liječenje,alergijske kožne bolesti,alergijski rinitis,alergija na lijekove,urtikarija,bronhijalna astma,imunosupresija nakon presađivanja organa,ulcerozni kolitis,neki oblici leukemije).

U terapiji reumatoidnog artritisa,kortikosteroidi u relativno kratkom vremenu suprimiraju upalu,te usporavaju i sprečavaju dodatno oštećenje zglobova i ostalih zahvaćenih tkiva.
Međutim, kad se upotrebljavaju u kontinuitetu nekoliko mjeseci do nekoliko godina,učinak im postepeno slabi,te istovremeno izazivaju brojne i teške nuspojave kao što su:ovalno lice i vrat,hiperpigmentacija,dlakavost,zadržavanje Na+ iona i vode u organizmu,edemi(otekline),povišenje krvnog tlaka,pojava ili napredovanje šećerne bolesti,osteoporoza s povećanim rizikom loma kostiju,katarakta(zamućenje očnih leća),glaukom(povišenje intraokularnog tlaka),stanjenje i isušivanje kože,aktivacija peptičkog ulkusa i dr.

Zbog svega navedenog kortikosteroidi nisu prikladni za dugotrajno liječenje reumatskih bolesti,te se najčešće koriste samo pri akutnim pogoršanjima istih.

3.Ostali antireumatici

Unutar ove skupine nalaze se lijekovi koji modificiraju,usporavaju ili u potpunosti zaustavljaju progresiju reumatoidnog artritisa te propadanje zglobova.To nisu simptomatski lijekovi.Oni nemaju sposobnost ublažavanja akutnih simptoma reumat. artritisa(bol,otekline),pa se iz tog razloga kombiniraju s lijekovima koji to mogu-nesteroidnim antireumaticima,kortikosteroidima ili obima ovim vrstama lijekova istovremeno.Njihov puni učinak se zapaža tek nakon višemjesečnog kontinuiranog i redovitog uzimanja.
U Hrvatskoj postoje:

1.Auropan(auranofin),Krka tab.30x3mg - 143,00kn
2.Sulfasalazin(sulfasalazin),Krka tab.50x500mg - 52,65kn

Reumatoidni Artritis

Reumatoidni artritis je kronična progresivna bolest autoimunog karaktera,pa se u terapiji ove bolesti osim do sada nabrojanih skupina lijekova,upotrebljavaju i imunosupresivi (ljekovi koji suprimiraju pretjerani imunološki odgovor organizma).Kao ni prethodna skupina lijekova,niti imunosupresivi nisu simptomatski lijekovi.Njihov se puni učinak također očituje tek nakon dulje uporabe.Od do sada spomenutih skupina lijekova rijeđe se koriste u terapiji reumatoidnog artritisa prije svega zbog teških nuspojava(zbog pada imuniteta kojeg izazivaju,organizam postaje skloniji infekcijama,izazivaju oštećenja bubrega i jetre, i drugo).Njihovo primarno indikacijsko područje je,inače,prevencija odbacivanja tranplantata.
Ti isti lijekovi se,u drugačijim dozama te drukčijim načinima primjene,upotrebljavaju kao citostatici-lijekovi za liječenje malignih bolesti.
Najznačajniji imunosupresivi raspoloživi kod nas koji se koriste u terapiji reumatoidnog artritisa su:

1)METHOTREXATE(metotreksat),WYETH-LEDERLE

Tab. 30x2,5mg
Tab.100x2,5mg - 193,00kn

2)IMURAN(azatioprin),GLAXOWELLCOME

Tab.100x50mg - 344,00kn
Tab.100x100mg

3)SANDIMMUN NEORAL(ciklosporin),NOVARTIS PHARMA

oralna otop.10% 50ml
kaps.50x25mg - 392,00kn
kaps.50x50mg - 867,00kn
kaps.50x100mg - 1734,00kn

5)CONSUPREN(ciklosporin),GALENA

oralna otopina 10% 50ml

kaps.50x25mg,50mg,100mg

*sve cijene su informativne
*Registar lijekova 2000